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PROTAC 是異雙功能分子，由兩個通過連接子連接的配體組成。其中一個配體負責吸收和結合靶標 POI，而另一個配體結合 E3 泛素連接酶。PROTAC 分子將 POI 與 E3 連接酶連接，形成三元配合物，誘導 E3 連接酶將靶蛋白泛素化并啟動降解過程。PROTAC 利用 UPP 之后的蛋白質水解機制，其中細胞內蛋白質被自然降解，成為維持細胞的一部分。在蛋白質引入到蛋白酶體后，PROTAC 經過重新加工，并得到有效回收，用于靶蛋白的其他拷貝。POI 被蛋白酶體內的 UPP 降解，形成氨基酸和多肽底物，供未來細胞使用。

PROTAC的優勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統的小分子和抗體等都是通過“占據驅動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉導。而PROTAC是“事件驅動”，不是影響蛋白的功能，而是介導致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導三元復合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環反復使用的，因此催化劑量即可發揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產生結合作用就可以誘導相關蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

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產品名稱：Ms-PEG7-Ms

CAS109789-40-4
分類：PROTAC技術
狀態：固體/粉末/溶液
產品規格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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