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與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比，PROTAC 在 TPD 應(yīng)用方面有許多優(yōu)勢。首先，PROTAC 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結(jié)合袋而被認(rèn)為無成藥性的靶點(diǎn)來擴(kuò)大可靶向蛋白的可及性，抑制脫靶效應(yīng)。其次，雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用，但許多酶在支架構(gòu)成中具有雙重作用，在疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性，而是直接降解 POI，從而消除蛋白質(zhì)的所有功能。再次，PROTAC 具有催化作用，除泛素化過程之外，不需要保持結(jié)合狀態(tài)。POI 泛素化后，PROTAC 就會(huì)解離，并可回收用于多輪的泛素化/降解。

PROTAC技術(shù)作用機(jī)制獨(dú)特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體（POI Ligand）特異性識(shí)別并結(jié)合靶蛋白，通過其另一端的E3泛素連接酶配體（E3 Ligase Ligand）特異性識(shí)別并結(jié)合E3 Ligase；


2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復(fù)合體；


3. 在此三元復(fù)合體中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾，泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識(shí)別并降解，由此抑制靶蛋白的功能。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：M-PEG6-CH2CH2CHO

CAS1058691-00-1 
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲(chǔ)藏條件：N/A
儲(chǔ)存時(shí)間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)