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隨著生物技術的發展,科學家們越來越多的研究表明在機體中存在多種代謝途徑,這其中包括脂類代謝,蛋白質合成和線粒體運輸。而脂質體聚乙二醇疊氮基脂質體具有高親油性和親脂性、生物相容性好,易于生物合成等優點。
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DSPE-PEG-N3分子結構
DSPE-PEG-N3主要由3、4和6對螺旋支鏈組成,每個支鏈由3對氨基酸組成,具有獨特的雙親結構。雙親水性導致分子間極不溶性,親水性很好。其具有較強的親水性,這在一些環境下,如在水溶液中,親水性脂蛋白可迅速降解。同時可以通過不同的路徑遷移至細胞外基質,使得載藥離子可以快速遷移到所需位置發揮作用。
另外,由于脂質體本身具有非常強的親油性,脂溶性良好,可以很好地與其他表面活性劑形成共價鍵鍵結合形成穩定分子,因而更容易被細胞攝取和利用。同時可將其應用于活物藥物在水或油中的檢測或吸附在膜上形成的薄膜層上作為吸附劑;用作生物相容材料以及其他藥物遞送載體(藥物分子)或直接表面處理涂層材料應用于生物醫藥領域的研究。
作用機制
脂質體聚乙二醇疊氮基具有多種功能,包括作為一種水溶性藥物,作為細胞內藥物遞送載體,起到一定的抗氧化作用,其主要功能是參與生物代謝,通過對細胞生物學作用機制的探索。
脂質體可被水解形成小分子,其具有生物相容性,以及在細胞內穩定性。細胞分泌一些相關的物質來促進凋亡的發生,尤其是能夠參與細胞間的交流以及與氧化應激相關方向。
脂質體能引起氧化還原反應(Ca2+, HO, NO, MDA等)導致線粒體氧化應激和細胞器損傷。
在凋亡過程中發生的相關生理變化包括脂質濃度上升、蛋白質表達增加以及氧化應激等三個方面,其中氧化應激是重要因素之一。
聚乙二醇的分子式為NH3,分子量為54.298,其分子直徑為6-19 nm,分子量約為142.9,是最大單體。納米層數越多,結構越復雜,分子量越大,其孔徑越大,比表面積也越大,故尺寸也越大,孔徑也越大。由于內孔直徑比表面孔徑的比表面積更大,所以疏水性也就更強,對于藥物釋放或者滲透作用可以在很大程度上抑制分子降解。其表面活性基團可與許多親油或親水官能團結合在一起形成包覆或親油包膜,因此對載體材料具有良好的溶解性和生物相容性。
脂質體分子具有大直徑和比表面的結構有利于其擴散與沉積,使脂質體形成均勻分布且具有親和力,以便于吸收。而PEG-N3納米粒子則具有納米級的孔徑和比表面官能團,更易于機械結合等特性,因此制備成生物相容性好且具有良好生物相容性)的納米載體。
優點及缺點
傳統脂質體存在缺點:
(1) 難以從脂質體膜表面分離;
(2) 細胞內藥物降解時需要額外的酶;
(3) 無法達到體內抗腫瘤藥物濃度。
mPEG-SS-C30
MPEG-SS-PEG-TRITC,
mPEG-SSA
mPEG-SSA,MW:2000
mPEG-SSA,MW:3400
mPEG-SSA,MW:5000
MPEG-SVA
MPEG-SVA-PEG-TRITC
mPEG-TCO
MPEG-Tetrazine
mPEG-Tosylate
mPEG-Tosylate,MW:2000
mPEG-Tosylate,MW:3400
mPEG-Tosylate,MW:5000
mPEG-Ts
MPEG-Valeric Acids
mPEG-VD
MPEG-Vinylsulfone(VS)
mPEG-VitaminD
mPEG-VitaminE
mPEG-VS
mPEG-VTE
mPEG10-CH2CH2COOH
mPEG10-CH2CH2COONHSEster
mPEG10-COOH
mPEG10-COOH mPEG10-CH2CH2COOHm-PEG10-acidMW:544.63
mPEG10-NH2
mPEG10-NH2
mPEG10-NH2854601-60-8
mPEG10-NH2854601-60-8m-PEG10-amine
mPEG10-NH2 CAS:854601-60-8
mPEG10-NHS
mPEG10-OH
mPEG10-OH27425-92-9
mPEG10-OH CAS:27425-92-9
mPEG10-SH
mPEG10-SH 651042-85-2
mPEG10-SH651042-85-2
mPEG10-SH651042-85-2m-PEG10-thiolMW:488.63
mPEG10-SH CAS:651042-85-2
Mpeg1000-Silane
mPEG11-Biotin:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-Biotin,
mPEG11-CH2CH2COOH
mPEG11-CH2CH2COONHSEster 756525-94-7
mPEG11-Maleimide:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-MAL
mPEG11-N3:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-N3,
mPEG11-NH2 854601-60-8
mPEG11-NH2:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-NH2
mPEG11-NHS
mPEG11-NHS:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-NHS
mPEG11-SH
mPEG11-SH
mPEG11-SH:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-SH
mPEG11-Thiocticacid:CH3O-(CH2CH2O)11-CH2CH2-TA
mPEG12-Br
mPEG12-CH2CH2COOH
mPEG12-CH2CH2COONHSEster
mPEG12-COOH
mPEG12-COOH mPEG12-CH2CH2COOHm-PEG12-acidMW:632.74
mPEG12-COOH:CH3O-(CH2CH2O)12-CH2CH2-COOH
mPEG12-MAL
mPEG12-Mal
mPEG12-N3
mPEG12-N3
mPEG12-NH-Mal
mPEG12-NH2
mPEG12-NH2 869718-87-6
mPEG12-NH2869718-87-6
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