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瑞禧生物分享:PH敏感性/球形/PAMAM-PEG-PLA-F3肽/聚酰胺修飾聚乳酸-聚乙二醇-F3肽樹枝高分子聚合物的制備過程
樹枝狀高分子聚酰胺具有良好的生物相容性,非免疫原性,末端官能團可用于結合目標或客體分子,還可通過表面修飾以獲得更多功能性藥、物載體分子。今天小編分享高分子聚酰胺修飾聚乳酸-聚乙二醇-F3肽生成的單分子膠束:PAMAM-PEG-PLA-F3肽,和我一起看看制備過程吧:
制備得到PAMAM-PLA-COOH :
取PAMAMPLA-OH(70 mg,0.05 mmol),丁二酸酐(20 mg,0.20mmol)和催化劑4-二甲基氨基吡啶(DMAP)(40 mg,0.30 mmol),溶于10 mL無水 THF,氮氣保護下室溫攪拌反應24 h。之后,冷乙醚沉淀,真空干燥得粗產物,溶于DMF中,純水透析(M。=15 000)48 h,冷凍干燥得產物PAMAM-PLA-COOH。
取PAMAM-PLA-COOH (30.0 mg,3.20×107 mol) ,mPEG-NH2(53.5 mg,10.7×106mol) ,Mal-PEG-NH (100.0 mg,19.8×106 mol ),DMAP( 0.28 mg,2.2×105 mol)和二環己基脲(DCC)(4.6 mg,2.2×10-5mol)加入25 mL Schlenk瓶中,氮氣保護下通過注射器向其加入10 mL無水 DMF,冰水浴攪拌反應1 h。
然后,冰水浴撤離,氮氣保護下室溫攪拌反應24 h。反應后的溶液用微孔濾膜過濾以除去副產物二環己基脲,濾液純水透析(Mw=15 000) 48 h,冷凍干燥收集產物。
取60 mg PAMAM-PLA-PEG,3.0 mg F3多肽和 1.0 mg 三(2-)基乙基)磷鹽酸鹽,溶于5 mL PBS緩沖液(pH= 7.4)中,氮氣保護下室溫攪拌反應12 h。反應液純水透析(Mw=15 000) 48 h,冷凍干燥收集產物。
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