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PEG修飾的國內外研究進展(NHS-PEG-MAL/COOH/NH2/SH/OH)
目前國內做PEG衍生物比較大的是西安瑞禧生物他們家能提供NH2-PEG2000-COOH
NH2-PEG-MAL,NH2-PEG-N3,NH2-PEG-Alkyne,NH2-PEG-SH,MAL-PEG5000-COOH
NHS-PEG-COOH,NHS-PEG-MAL,HS-PEG3400-NHS等等不同眾多產品。
體外聚乙二醇修飾(PEG化)
CH3(-O-CH-CH)n-OH
(1)增大藥物分子量,避免被腎小球過濾
(2)阻礙蛋白酶的降解作用
(3)屏蔽藥物的免疫位點
(4)增加藥物在體液中的溶解度
(5)與藥物間的化學鍵在體內隨時間水解,緩慢釋放藥物
生化工程
(生物化學工程,BiochemicalEngineering)
國際上PEG修飾技術的研究進展
n 美國Rutgers大學Davis教授70年代的工作
n 甲氧基PEG的應用
n 美國Enzon公司
n 美國最早從事PEG修飾蛋白質藥物的公司
n 美國Shearwaters公司
n 各種PEG修飾劑的生產商
n 美國羅氏、先靈寶雅、安進
n PEG藥物:PEG-INF,PEG-G-CSF
n 其它:輝瑞、默克、葛蘭素史克、施貴寶
國內PEG修飾技術的研究進展
n 國家863重大機密項目:人工血液代用品的研制,1997-2000
n 中國科學院重點項目:血液代用品和血液凈化,2001-2005
n 國家重大科技專項課題《創新藥物和中藥現代化》:長效基因工程蛋白質和多肽制劑關鍵技術,2002-2005
n 國家863重點項目課題:核酸和多肽的修飾和劑型化技術,2007-2010
n PEG修飾血紅蛋白:I 期臨床
n (中科院過程所、凱正公司)
n PEG修飾G-CSF:III 期臨床
n (格蘭百克)
我國在PEG修飾蛋白質方面的一些工作
修飾粒細胞集落刺激因子(rhG-CSF) 延長半衰期
修飾人腫瘤壞死因子 消除副作用
修飾白介素I受體拮抗劑(rhIL-1Ra) 延長半衰期
修飾牛胰核糖核酸酶(RNase) 提高抗腫瘤活性
修飾超氧化物歧化酶(SOD) 提高半衰期
修飾天冬酰氨酶(Aspartase) 克服免疫原性
提高半衰期
修飾人干擾素(IFN)提高半衰期
修飾血紅蛋白(Hb) 血液代用品
修飾胰島素 提高半衰期
西安瑞禧生物科技有限公司其他產品:
CHO-PEG-Akyne
OPSS-PEG-Akyne
Hydrazide-PEG-Akyne
Silane-peg-Akyne
Acrylates-peg-Akyne
Lipoicacid-peg-Akyne
Tosylate-peg-Akyne
Acetylthio-peg-Akyne
Aminooxy-PEG-Akyne
NPC-PEG-Akyne
SAS-PEG-Akyne
SC-PEG-Akyne
SCM-PEG-Akyne
SG-PEG-Akyne
SS-PEG-Akyne
SVA-PEG-Akyne
Epoxides-PEG-Akyne
ValericAcids-PEG-Akyne
Acrylamide-PEG-Akyne
Bromide-PEG-Akyne
Alkyne-PEG-COOH
HS-PEG-COOH
Biotin-PEG-COOH
CHO-PEG-COOH
OPSS-PEG-COOH
Silane-peg-COOH
Acrylates-peg-COOH
Lipoicacid-peg-COOH
Tosylate-peg-COOH
NPC-PEG-COOH
SAS-PEG-COOH
SC-PEG-COOH
SCM-PEG-COOH
SG-PEG-COOH
SS-PEG-COOH
SVA-PEG-COOH
Epoxides-PEG-COOH
ValericAcids-PEG-COOH
Acrylamide-PEG-COOH
NH2-PEG-COOH
NH2-PEG-MAL
NH2-PEG-N3
NH2-PEG-Alkyne
NH2-PEG-SH
NH2-PEG-Biotin
NH2-PEG-OPSS
NH2-PEG-OH
NH2-PEG-Hydrazide
NH2-PEG-Silane
NH2-peg-Acrylates
NH2-peg-Lipoic acid
NH2-peg-Acetylthio
NH2-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)
NH2-PEG-ValericAcids
NH2-PEG-Acrylamide
NH2-PEG-Bromide(Br)
NH2-PEG-Vinylsulfone(VS)
NH2-PEG-Methacrylate(MA)
NH2-PEG-Iodoacetate(IA)
NH2-PEG-Chloride
DBCO-PEG-NH2
TCO-PEG-NH2
Tetrazine-PEG-NH2
NH2-PEG-Folate
NH2-PEG-CHEMS
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