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提供同位素標記載體/蛋白類藥物在小鼠等動物的藥代動力學實驗外包服務

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供同位素¹²⁵I標記的蛋白類藥物或者納米載體或相關介質(zhì)的動物的藥代動力學實驗外包服務，我們可以提供關于在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄試驗等數(shù)據(jù)。

1. ¹²⁵I 同位素標記技術

利用氯胺-T法將¹²⁵I標記到目標蛋白藥物或載體上，標記過程嚴格按照所用的標記方法進行操作。純度高于98%的蛋白類藥物，且不含任何賦形劑或穩(wěn)定劑，基本全部能夠標記成功（對于特定載體需要進一步的設計和修飾）。標記之后的標記物會進行分離純化。利用放射性薄層掃描儀或放射性HPLC對其進行放化純度鑒定，要求放化純度高于96%方可進行后續(xù)藥代特性的研究。

2. 藥物濃度-時間曲線

以血藥濃度-時間曲線的采樣點一般不少于10個數(shù)據(jù)。建議受試動物采用雌雄各半，各三只。取血后離心取血清，測定總γ放射性；離心后測定血中的γ放射性計數(shù)。根據(jù)試驗中測得的各受試動物的血藥濃度-時間數(shù)據(jù)，求得主要藥代動力學參數(shù)。

3. 組織分布

根據(jù)所獲得的血藥濃度-時間曲線數(shù)據(jù)選取3-4個時間點分別代表吸收相、平衡相和消除相的藥物分布。在盡可能的將體內(nèi)血液全部放出后，分別取出取胸腺、心臟、肺臟、肝臟、脾臟、腎上腺、腎臟、膀胱、生殖腺、腸淋巴結、腸內(nèi)容物、空腸、脂肪、肌肉、骨髓、腦、血清和尿液等組織，稱重后測定不同組織內(nèi)放射性計數(shù)。

4. 糞尿排泄試驗

將動物放入代謝籠內(nèi)，選定一個有效劑量給藥后，按一定的時間間隔分段收集尿或糞的全部樣品，測定藥物濃度。糞樣品收集后按一定比例制成勻漿，記錄總體積，取部分樣品進行藥物含量測定。計算藥物經(jīng)此途徑排泄的速率及排泄量。

5. 膽汁排泄試驗

首先制備SD膽管插管模型大鼠，能夠滿足大鼠在清醒的條件下收集膽汁，隨后測定γ放射性，計算排出放射性占注入放射性量的百分數(shù)。