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嵌段共聚物產品免費試用活動及產品介紹

【活動內容】：

為答謝廣大客戶對西安瑞禧生物科技有限公司的常年支持，我公司特舉辦嵌段共聚物產品免費試用活動，目前參與活動的產品有1種，后期我們會不斷增加活動產品的數量。

【活動時間】：

2016年10月12號-長期

【活動參與條件】：

添加瑞禧生物官方微信號，在朋友圈轉發此條信息并需三位好友再次轉發此條信息，截圖發至瑞禧生物官方微信號上即可免費領取。

【參與產品的列表】：

1. mPEG-PCL

產品信息：

Name： PEG2000-PCL2000

Molecular Weight： PEGMW:2000  PCL MW: 2000

Cat.#： R-V3518

Lot.#： RP0160881

Stability： 12 months

Storage： -20°C in thedark

結構式：

核磁圖譜：

GPC圖譜

2. 后續會陸續添加更多新產品作為試用，請持續關注我公司官方網站xalzzb.com

【活動解釋】：

1.試用產品包含郵費和包裝費，不收取任何費用，沒有其他任何附加條件；

2.試用產品的產品均為質量確保的商品，無任何瑕疵或質量問題；

3.試用產品，一個人只能申請一次，包裝量為50mg；

4.此活動最終解釋權歸西安瑞禧生物科技有限公司。

瑞禧生物科技有限公司可以提供的嵌段共聚物系列產品：

PCL-PEG-MAL, PCL-PEG-NHS,  PCL-PEG-NH2,  PCL-PEG-COOH,  PCL-PEG-Folate

PLGA-PEG-MAL,PLGA-PEG-NHS,PLGA-PEG-NH2,PLGA-PEG-COOH, PLGA-PEG-Folate

PLA-PEG-MAL, PLA-PEG-NHS,  PLA-PEG-NH2,  PLA-PEG-COOH,  PLA-PEG-Folate

mPEG-PLGA-NHS

mPEG-PLGA-Mal

mPEG-PLGA-COOH

mPEG-PLGA-NH2

mPEG-PLGA-OH

mPEG-SS-PLGA-COOH

mPEG-SS-PLGA-NHS

mPEG-SS-PLGA-MAL

mPEG-SS-PLGA-NH2

mPEG-SS-PLGA-OH

PLGA-SS-mPEG

PLGA-SS-PEG-PLGA

PLGA-SS-PEG-MAL

PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-NH2

PLGA-SS-PEG-NHS

PAMAM-PLGA-COOH      PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PGA-NHS         PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PLGA-MAL        PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PLGA-NH2      PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PLGA-Poly(L-lysine)    PLGA-b-PLL         

PLGA-Poly(L-Glutamicacid) PLGA-b-PLG  PLGA-b-PGUA 

PLA-Poly(L-lysine)    PLA-b-PLL      

PLA-Poly(L-Glutamicacid)  PLA-b-PLG 

PCL-Poly(L-lysine)       PCL-b-PLL            

PCL-Poly(L-Glutamicacid)  PCL-b-PLG  

mPEG-PLGA-PLL  mPEG-PLGA-Poly(L-lysine)

瑞禧生物的其他兩親嵌段共聚物產品：

PS-b-PAA，PS-b-PMMA，PS-b-PEG，PDLLA-b-PAA，PS-b-PDLLA，mPEG-PEI，PCL-b-PEI

PS-PPBD，mPEG-PLCL，PLCL-PEG-MAL，PLCL-PEG-NHS，PAA-b-PAMD，PAA-PMMA

PAA-PIPA，PnBuA-b-PAA，PMMA-b-PMAA，PtBMA-b-PEO，PMMA-b-PAA，PNPMA-b-PMAA

PEO-b-PAA，PEO-b-PAMD，PEO-b-PTMEG，PEO-PMAA，PIB-b-PAA，PIB-b-PMAA，PS-b-PAA

PS-b-PEO，PS-b-PMAA，PS-b-PPAA，PDMS-b-PAA，PDMS-b-PMAA，P2VP-b-PEO

P2VP-b-PMAA，PMMA-b-PNA，PMMA-b-PHEMA，PtBuA-b-P4VP，PMAA-b-PCL

PBd-b-PtBuA，PBd-b-PMMA，PBd-b-PCL，PBd-b-PLLA，PBd-b-PDLLA，PBd-b-P4VP

PIB-b-PtBuMA，PS-b-PANa，PIB-b-PMMA，PIB-b-PCL，PIB-b-P4VP，PS-b-PBPA

PS-b-PBd，PS-b-PEMA，PS-b-PLA，PS-b-PnBuMA，PS-b-PnBuMA，PMMA-PS-PMMA

PS-PAA-PS，PS-PCL-PS，P2VP-PS-P2VP，P2VP-PBd-P2VP，PS-PMMA-PS，PS-PBd-PMMA

PS-P2VP-PEO，P4VP-PCL-SH，PS-PCL-SH，PS-PEO-MAL，PMAA-PCL-SH

【PEG-PCL材料的介紹】：

聚乙二醇-b-聚己內酯, 作為兩親性高分子材料，可以做成膠束并成為藥物控釋載體材料。生物可降解嵌段共聚物是有發展潛力的新型藥物載體材料，可通過調節嵌段組成比例或加入符合要求的新嵌段來調控其物理、化學性質，具有良好的生物相容性，它正越來越多地被用作多種藥物釋放體系載體，包括非生物活性藥物和生物活性藥物，如蛋白質、多肽、抗原等。

【具體產品展示】：

產品展示一：

Name： PCL5000-PEG5000-Rhodamine B

Molecular Weight： PEG MW:5000   PCLMW:5000

Cat.#： R-1121-55K

Lot.#： RP0161182

Stability： 12 months

Storage： -20°C in the dark

Structure

產品展示二：

Name： PCL30-PEG45-FA

Molecular Weight：6000 Dalton 

Cat.#： R-Q-62514

Lot.#： RP0161185

Stability： 12 months

Storage： -20°C in the dark

Structure

1、膠束應用：抗腫瘤藥物膠束、抗真菌藥物膠束、抗炎藥物膠束、透過血腦屏障、基因傳遞、放射、照影藥物包封等

2、制備方法：化學共聚法

          物理共聚法：

          溶解法：將共聚物用適量蒸餾水溶解后，加入一定量的藥物，攪拌一定時間，用0.45um的濾膜過濾，得半透明乳光膠束溶液。

              乳化溶劑蒸發法：共聚物溶于水，加入藥物的氯仿溶液，超聲或勻漿一定時間，蒸發除去氯仿，0.45um的濾膜過濾，得半透明乳光膠束溶液。

              透析法：將共聚物和藥物溶于與水混溶的有機溶劑如三氯甲烷、二氯甲烷、乙醇、二甲基甲酰胺或四氫呋喃中，裝于透析膜中，用PBS或水透析一定時間，0.45um的濾膜過濾，得半透明乳光膠束溶液。

3、膠束材料選取：做膠束一般選用二嵌段共聚物，疏水段的分子量大于PEG或相等，當疏水鏈大于親水鏈，膠束的穩定性更高，載藥性越好。但一般疏水段的分子量**不大于8000，大于8000容易產生沉淀，而親水段的PEG一般在5000分子量以下，也就是重復單元在117個以內為佳。做膠束我們一般會選用硬度較小的疏水性材料，比如PCL、PDLLA和PLGA，但PLGA比PDLLA降解快。

材料的硬度：PLLA>PLGA>PDLLA>PCL

西安瑞禧生物科技有限公司推薦的幾款做膠束的材料有：

PCL2000-PEG2000  PCL2000-PEG1000   PCL5000-PEG2000

PDLLA2000-PEG2000   PDLLA5000-PEG2000  PDLLA2000-PEG1000

PLGA2000-PEG2000    PLGA5000-PEG2000

    4、兩種提高膠束有效性的方法：①對嵌段共聚物進行化學修飾，制成功能性的嵌段共聚物。

目的：提高膠束穩定性，進一步延長膠束的循環時間，可暫時控制藥物的釋放。

        ②在膠束遞藥系統中添加助劑，如通道蛋白和金屬微粒。

目的：控制藥物的釋放。例如，通過外部刺激實現脈沖釋藥

不同方法制備的聚合物膠束的釋藥特點

1、化學結合的膠束釋藥特點      

化學結合法制備的載藥膠束主要通過兩種方式釋藥：聚合物膠束降解后膠束結合藥物的共價鍵斷開釋藥；或膠束結合藥物的共價鍵斷開，然后藥物從膠束擴散釋藥。體外釋放實驗表明，許多聚合物膠束體現出緩釋的特點。

2、物理結合的膠束釋藥特點     

物理包埋法制備的膠束常常通過擴散作用釋藥。一般來說，物理包埋法制備的膠束比化學結合法制備的膠束釋藥更快，釋藥速度與3 個因素有關：

 (1)藥物與疏水核的相容性良好的膠束核與藥物相容性可明顯地延緩藥物的釋放。將PEO-b-P(Asp) 疏水核引入飽和脂肪酸，結果包載的脂肪族藥物兩性霉素B 的溶血性降低，意味著藥物的釋放速度變小。

(2)氫鍵作用力膠束核與藥物之間具有強的氫鍵作用力也可以延緩藥物釋放。制備了PDLLA 區含有游離羧基的PEO-PDLLA 膠束，并發現隨著游離羧基濃度提高，藥物載藥量提高而釋藥速率降低，可能是因為膠束核和藥物的氫鍵作用力增強所致。 

(3)載藥量研究表明，藥物的載藥量也會對釋藥速率產生影響。阿霉素于聚丙交酯/ 聚乙二醇/ 聚丙交酯( PLLA-b-PEO-b-PLLA) 膠束中載藥量為1 %和3 %時，分別在6、8 天釋放了50 %、17 %的藥物。

靜電作用法制備的膠束      

靜電作用法制備的膠束通過藥物與生理介質中游離的離子或蛋白交換釋藥。強疏水的膠束核可加強核與藥物的靜電作用,通過使藥物與介質中的離子交換受阻達到緩釋。通過靜電作用法制備了順鉑的PEO-b-P(Asp) 載藥膠束,體外釋藥實驗表明藥物在20 h后釋放了50 %。增加聚合物中疏水片段P(Asp) 的比例，藥物釋放速度進一步降低。采用更為疏水的聚氧乙烯-b-聚谷氨 酸(PEO-b-P(Glu) ) 作為載體,藥物的釋放持續了150 h。

利用樹狀聚合物單分子制備膠束

樹狀聚合物是兩親性分子，表面親水，內部疏水，作用類似于膠束，每個膠束由單分子樹狀聚合物構成，因而稱為單分子膠束。樹狀聚合物具有以下優點:能在較大的范圍內和多種溶劑中保持分散狀態，不聚集，不受臨界膠束濃度的影響。以甲氨蝶呤(MTX) 為模型藥物，研究了聚酰胺-胺型(PAMAM) 樹狀大分子與MTX的復合及體外釋放。該復合物在pH = 7.4 ，10 m mol/L Tris-HCl中非常穩定,表現出明顯的緩釋效果。當溶液中的離子強度增加時,會破壞PAMAM-MTX復合物的穩定性,緩釋作用部分或全部失去, 說明PAMAM樹狀大分子與MTX之間的相互作用屬于靜電作用。

利用嵌段的溶解能力的溫度依賴性制備膠束

相當一部分嵌段共聚物在溶液中有熱敏性, 具有LCST 相行為，超過此溫度即 可形成具有殼-核的膠束結構。利用pHPMAmDL-b-PEG的溫度依賴性，將pHPMAmDL-b-PEG溶于等滲的醋酸銨緩沖液中，紫杉醇溶于乙醇中加入緩沖液，加熱到50℃后冷卻就得到了紫杉醇聚合物膠束，膠束載藥量達到 22%，體外釋藥實驗表明藥物在5、20h釋放了30 %、70%。